Humalog για τη θεραπεία του διαβήτη
Ονόματα επωνυμιών: Φυσίγγιο Humalog, Humalog KwikPen, Humalog Pen
Γενικό όνομα: ινσουλίνη Lispro
Μορφή Δοσολογίας: Ένεση
Περιγραφή
Φαρμακολογία
Ενδείξεις και χρήση
Αντενδείξεις
Προειδοποιήσεις
Προφυλάξεις
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Υπερβολική δόση
Δοσολογία
Παρέχεται
Humalog Pen, Humalog Cartridge, KwikPen, πληροφορίες ασθενών με ινσουλίνη lispro (στην απλή αγγλική γλώσσα)
Περιγραφή
Το Humalog® Mix75 / 25 ™ [εναιώρημα 75% πρωταμινικής ινσουλίνης lispro και ένεση ινσουλίνης lispro 25%, (rDNA προέλευσης)] είναι ένα μείγμα ινσουλίνης lispro διάλυμα, έναν ταχέως δραστικό παράγοντα μείωσης της γλυκόζης του αίματος και εναιώρημα πρωταμινικής ινσουλίνης lispro, μια ενδιάμεση δράση που μειώνει τη γλυκόζη του αίματος μέσο. Χημικά, η ινσουλίνη lispro είναι το ανάλογο ανθρώπινης ινσουλίνης Lys (B28), Pro (B29), που δημιουργείται όταν αναστρέφονται τα αμινοξέα στις θέσεις 28 και 29 στην αλυσίδα Β της ινσουλίνης. Η ινσουλίνη lispro συντίθεται σε ειδικό μη παθογόνο εργαστηριακό στέλεχος βακτηρίων Escherichia coli που έχει τροποποιηθεί γενετικά για παραγωγή ινσουλίνης lispro. Το εναιώρημα πρωταμινικής ινσουλίνης lispro (συστατικό NPL) είναι ένα εναιώρημα κρυστάλλων που παράγονται από το συνδυασμό ινσουλίνης lispro και θειικής πρωταμίνης υπό κατάλληλες συνθήκες για σχηματισμό κρυστάλλων.
Η ινσουλίνη lispro έχει την ακόλουθη βασική δομή:
Η ινσουλίνη lispro έχει τον εμπειρικό τύπο C257H383N65O77S6 και μοριακό βάρος 5808, και τα δύο ταυτόσημα με αυτά της ανθρώπινης ινσουλίνης.
Τα φιαλίδια και στυλό Humalog Mix75 / 25 περιέχουν ένα στείρο εναιώρημα εναιωρήματος πρωταμινικής ινσουλίνης lispro αναμεμειγμένο με διαλυτή ινσουλίνη lispro για χρήση ως ένεση.
Κάθε χιλιοστόλιτρο Humalog Mix75 / 25 ένεση περιέχει 100 μονάδες ινσουλίνης lispro, 0,28 mg θειική πρωταμίνη, 16 mg γλυκερίνη, 3,78 mg διβασικό φωσφορικό νάτριο, 1.76 mg Metacresol, περιεκτικότητα σε οξείδιο ψευδαργύρου ρυθμισμένο για παροχή 0.025 mg ιόντος ψευδαργύρου, 0.715 mg φαινόλης και νερό για Ενεση. Το Humalog Mix75 / 25 έχει pH από 7,0 έως 7,8. Υδροχλωρικό οξύ 10% και / ή υδροξείδιο του νατρίου 10% μπορεί να έχουν προστεθεί για ρύθμιση του pH.
μπλουζα
Κλινική Φαρμακολογία
Αντιδιαβητική δραστηριότητα
Η κύρια δραστηριότητα της ινσουλίνης, συμπεριλαμβανομένης της Humalog Mix75 / 25, είναι η ρύθμιση του μεταβολισμού της γλυκόζης. Επιπλέον, όλες οι ινσουλίνες έχουν πολλές αναβολικές και αντι-καταβολικές δράσεις σε πολλούς ιστούς στο σώμα. Στους μυς και άλλους ιστούς (εκτός από τον εγκέφαλο), η ινσουλίνη προκαλεί ταχεία μεταφορά γλυκόζης και αμινοξέων ενδοκυτταρικά, προάγει τον αναβολισμό και αναστέλλει τον καταβολισμό των πρωτεϊνών. Στο ήπαρ, η ινσουλίνη προάγει την πρόσληψη και αποθήκευση γλυκόζης με τη μορφή γλυκογόνου, αναστέλλει τη γλυκονεογένεση και προάγει τη μετατροπή της περίσσειας γλυκόζης σε λίπος.
Η ινσουλίνη lispro, το συστατικό ταχείας δράσης του Humalog Mix75 / 25, έχει αποδειχθεί ότι είναι ισοδύναμη με την Τακτική ανθρώπινη ινσουλίνη σε μοριακή βάση. Μια μονάδα Humalog® έχει το ίδιο αποτέλεσμα μείωσης της γλυκόζης με μία μονάδα κανονικής ανθρώπινης ινσουλίνης, αλλά το αποτέλεσμα είναι πιο γρήγορο και μικρότερο. Το Humalog Mix75 / 25 έχει παρόμοιο αποτέλεσμα μείωσης της γλυκόζης σε σύγκριση με το Humulin® 70/30 σε μονάδα ανά μονάδα.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Μελέτες σε μη διαβητικούς ασθενείς και ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 (εξαρτώμενος από την ινσουλίνη) κατέδειξαν ότι Το Humalog, το συστατικό ταχείας δράσης του Humalog Mix75 / 25, απορροφάται γρηγορότερα από την κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη (U-100). Σε μη διαβητικά άτομα που έλαβαν υποδόριες δόσεις Humalog που κυμαίνονταν από 0,1 έως 0,4 U / kg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού παρατηρήθηκαν 30 έως 90 λεπτά μετά τη χορήγηση. Όταν τα μη διαβητικά άτομα έλαβαν ισοδύναμες δόσεις κανονικής ανθρώπινης ινσουλίνης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ινσουλίνης εμφανίστηκαν μεταξύ 50 και 120 λεπτών μετά τη χορήγηση της δόσης. Παρόμοια αποτελέσματα παρατηρήθηκαν σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1.
Σχήμα 1: Συγκεντρώσεις ανοσοαντιδραστικής ινσουλίνης (IRI) στον ορό, μετά από υποδόρια ένεση Humalog Mix75 / 25 ή Humulin 70/30 σε υγιή μη διαβητικά άτομα.
Το Humalog Mix75 / 25 έχει δύο φάσεις απορρόφησης. Η πρώιμη φάση αντιπροσωπεύει την ινσουλίνη lispro και τα ξεχωριστά χαρακτηριστικά της ταχείας έναρξης. Η καθυστερημένη φάση αντιπροσωπεύει την παρατεταμένη δράση του αιωρήματος πρωταμινικής ινσουλίνης lispro. Σε 30 υγιή μη διαβητικά άτομα που έλαβαν υποδόριες δόσεις (0.3 U / kg) Humalog Mix75 / 25, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό παρατηρήθηκαν 30 έως 240 λεπτά (διάμεσος, 60 λεπτά) μετά τη δοσολόγηση (βλέπε Εικόνα 1). Ίδια αποτελέσματα βρέθηκαν σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1. Τα χαρακτηριστικά ταχείας απορρόφησης του Humalog διατηρούνται με το Humalog Mix75 / 25 (βλέπε σχήμα 1).
Το σχήμα 1 απεικονίζει καμπύλες συγκέντρωσης ινσουλίνης ορού έναντι χρόνου των Humalog Mix75 / 25 και Humulin 70/30. Το Humalog Mix75 / 25 έχει ταχύτερη απορρόφηση από το Humulin 70/30, το οποίο έχει επιβεβαιωθεί σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1.
Διανομή
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες διανομής με ραδιοσήμανση του Humalog Mix75 / 25. Ωστόσο, ο όγκος κατανομής μετά την ένεση του Humalog είναι ίδιο με τον όγκο της κανονικής ανθρώπινης ινσουλίνης, με εύρος από 0,26 έως 0,36 L / kg.
Μεταβολισμός
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες Humalog Mix75 / 25 για το ανθρώπινο μεταβολισμό. Μελέτες σε ζώα υποδεικνύουν ότι ο μεταβολισμός του Humalog, του συστατικού ταχείας δράσης του Humalog Mix75 / 25, είναι ταυτόσημος με εκείνον της τακτικής ανθρώπινης ινσουλίνης.
Εξάλειψη
Το Humalog Mix75 / 25 έχει δύο φάσεις απορρόφησης, μία ταχεία και μία παρατεταμένη φάση, αντιπροσωπευτικές του συστατικού εναιωρήματος πρωταμινών ινσουλίνης lispro και ινσουλίνης lispro του μείγματος. Όπως και με άλλες ινσουλίνες ενδιάμεσης δράσης, δεν μπορεί να υπολογιστεί ένας σημαντικός χρόνος ημιζωής τερματικής φάσης μετά τη χορήγηση του Humalog Mix75 / 25 λόγω του παρατεταμένου εναιωρήματος πρωταμινικής ινσουλίνης lispro απορρόφηση.
Φαρμακοδυναμική
Μελέτες σε μη διαβητικά άτομα και σε ασθενείς με διαβήτη κατέδειξαν ότι η Humalog έχει ταχύτερη εμφάνιση μείωση της γλυκόζης, προηγούμενη κορυφή για μείωση της γλυκόζης και βραχύτερη διάρκεια δράσης μείωσης της γλυκόζης από Τακτική ανθρώπινη ινσουλίνη. Η πρώιμη έναρξη της δραστηριότητας του Humalog Mix75 / 25 σχετίζεται άμεσα με την ταχεία απορρόφηση του Humalog. Η χρονική διάρκεια δράσης της ινσουλίνης και των αναλόγων της ινσουλίνης, όπως το Humalog (και συνεπώς το Humalog Mix75 / 25), μπορεί να ποικίλει σημαντικά σε διαφορετικά άτομα ή στο ίδιο άτομο. Οι παράμετροι της δραστηριότητας Humalog Mix75 / 25 (χρόνος έναρξης, χρόνος αιχμής και διάρκεια) όπως παρουσιάζονται στα Σχήματα 2 και 3 πρέπει να θεωρούνται μόνο ως γενικές οδηγίες. Ο ρυθμός απορρόφησης ινσουλίνης και κατά συνέπεια η έναρξη της δραστηριότητας είναι γνωστό ότι επηρεάζεται από τον τόπο της ένεσης, της άσκησης και άλλων μεταβλητών (βλ. ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ).
Σε μια μελέτη σφιγκτήρα γλυκόζης που διεξήχθη σε 30 μη διαβητικά άτομα, η έναρξη δράσης και η δραστικότητα μείωσης της γλυκόζης Humalog, Humalog® Mix50 / 50TM, Humalog Mix75 / 25 και εναιώρημα πρωταμίνης ινσουλίνης lispro (συστατικό NPL) συγκρίθηκαν (βλ. Σχήμα 2). Τα διαγράμματα του μέσου ρυθμού έγχυσης γλυκόζης έναντι του χρόνου έδειξαν ένα ξεχωριστό προφίλ δραστικότητας ινσουλίνης για κάθε συνταγοποίηση. Η ταχεία έναρξη της δραστηριότητας μείωσης της γλυκόζης που χαρακτηρίζει τη Humalog διατηρήθηκε σε Humalog Mix75 / 25.
Σε ξεχωριστές μελέτες σφιγκτήρα γλυκόζης που διεξήχθησαν σε μη διαβητικά άτομα, αξιολογήθηκαν η φαρμακοδυναμική της Humalog Mix75 / 25 και της Humulin 70/30 και παρουσιάζονται στην Εικόνα 3. Το Humalog Mix75 / 25 έχει διάρκεια δραστηριότητας παρόμοια με εκείνη του Humulin 70/30.
Εικόνα 2: Δραστικότητα ινσουλίνης μετά από ένεση Humalog, Humalog Mix50 / 50, Humalog Mix75 / 25 ή εναιωρήματος πρωταμινών ινσουλίνης Lispro (NPL Component) σε 30 μη διαβητικά άτομα.
Σχήμα 3: Δραστικότητα ινσουλίνης μετά από ένεση Humalog Mix75 / 25 και Humulin 70/30 σε μη διαβητικά άτομα.
Τα σχήματα 2 και 3 παριστάνουν προφίλ δραστηριότητας ινσουλίνης όπως μετράται με μελέτες σφιγκτήρα γλυκόζης σε υγιή μη διαβητικά άτομα.
Το σχήμα 2 δείχνει τα προφίλ χρονικής δραστηριότητας των Humalog, Humalog Mix50 / 50, Humalog Mix75 / 25 και εναιωρήματος πρωταμινικής ινσουλίνης lispro (συστατικό NPL).
Το σχήμα 3 είναι μια σύγκριση των προφίλ χρονικής δραστηριότητας του Humalog Mix75 / 25 (βλέπε σχήμα 3α) και του Humulin 70/30 (βλέπε σχήμα 3b) από δύο διαφορετικές μελέτες.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικία και Γένος
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της ηλικίας στη φαρμακοκινητική του Humalog Mix75 / 25. Οι φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές συγκρίσεις μεταξύ ανδρών και γυναικών που έλαβαν Humalog Mix75 / 25 δεν έδειξαν διαφορές φύλου. Σε μεγάλες κλινικές μελέτες Humalog, η ανάλυση υποομάδων με βάση την ηλικία και το φύλο κατέδειξε ότι οι διαφορές μεταξύ της Humalog και της τακτικής ανθρώπινης ινσουλίνης σε μεταγευματικές παραμέτρους γλυκόζης διατηρούνται σε όλη την έκταση υποομάδες.
Κάπνισμα
Η επίδραση του καπνίσματος στη φαρμακοκινητική και στη φαρμακοδυναμική του Humalog Mix75 / 25 δεν έχει μελετηθεί.
Εγκυμοσύνη
Η επίδραση της εγκυμοσύνης στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική του Humalog Mix75 / 25 δεν έχει μελετηθεί.
Ευσαρκία
Η επίδραση της παχυσαρκίας και / ή του υποδόριου πάχους του λίπους στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική του Humalog Mix75 / 25 δεν έχει μελετηθεί. Σε μεγάλες κλινικές δοκιμές, στις οποίες συμμετείχαν ασθενείς με δείκτη μάζας σώματος μέχρι και 35 kg / m2, αριθ παρατηρήθηκαν σταθερές διαφορές μεταξύ του Humalog και του HumulinR σε σχέση με τη μεταγευματική γλυκόζη Παράμετροι.
Νεφρών Βλάβη
Η επίδραση της νεφρικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική του Humalog Mix75 / 25 δεν έχει μελετηθεί. Σε μια μελέτη 25 ασθενών με διαβήτη τύπου 2 και ευρύ φάσμα νεφρικής λειτουργίας, διατηρήθηκαν γενικά οι φαρμακοκινητικές διαφορές μεταξύ της Humalog και της κανονικής ανθρώπινης ινσουλίνης. Ωστόσο, η ευαισθησία των ασθενών στην ινσουλίνη άλλαξε, με αυξημένη ανταπόκριση στην ινσουλίνη καθώς μειώθηκε η νεφρική λειτουργία. Η προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης και η μείωση της δόσης της ινσουλίνης, συμπεριλαμβανομένης της Humalog Mix75 / 25, μπορεί να είναι απαραίτητες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Ηπατική ανεπάρκεια
Μερικές μελέτες με ανθρώπινη ινσουλίνη έδειξαν αυξημένα επίπεδα κυκλοφορίας ινσουλίνης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Η επίδραση της ηπατικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική του Humalog Mix75 / 25 δεν έχει μελετηθεί. Ωστόσο, σε μια μελέτη 22 ασθενών με διαβήτη τύπου 2, η εξασθενημένη ηπατική λειτουργία δεν επηρέασε το υποδόρια απορρόφηση ή γενική διάθεση του Humalog σε σύγκριση με ασθενείς χωρίς ιστορικό ηπατικής λειτουργίας δυσλειτουργία. Στη μελέτη αυτή, η Humalog διατήρησε την ταχύτερη απορρόφηση και αποβολή της σε σύγκριση με την τακτική ανθρώπινη ινσουλίνη. Η προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης και η προσαρμογή της δόσης της ινσουλίνης, συμπεριλαμβανομένης της Humalog Mix75 / 25, μπορεί να είναι απαραίτητες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
μπλουζα
Ενδείξεις και χρήση
Το Humalog Mix75 / 25, ένα μείγμα 75% εναιώρημα πρωταμίνης ινσουλίνης lispro και 25% ένεση ινσουλίνης lispro, (προέλευση rDNA), ενδείκνυται για τη θεραπεία ασθενών με σακχαρώδη διαβήτη για τον έλεγχο της υπεργλυκαιμία. Το Humalog Mix75 / 25 έχει ταχύτερη έναρξη της δραστηριότητας μείωσης της γλυκόζης σε σύγκριση με το Humulin 70/30 ενώ έχει παρόμοια διάρκεια δράσης. Αυτό το προφίλ επιτυγχάνεται συνδυάζοντας την ταχεία εκδήλωση του Humalog με την ενδιάμεση δράση του εναιωρήματος πρωταμινικής ινσουλίνης lispro.
μπλουζα
Αντενδείξεις
Το Humalog Mix75 / 25 αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια επεισοδίων υπογλυκαιμίας και σε ασθενείς ευαίσθητους στην ινσουλίνη lispro ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που περιέχονται στη σύνθεση.
μπλουζα
Προειδοποιήσεις
Το Humalog διαφέρει από την κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη λόγω της ταχείας έναρξης της δράσης της καθώς και της μικρότερης διάρκειας δραστηριότητας. Συνεπώς, η δόση του Humalog Mix75 / 25 θα πρέπει να χορηγείται εντός 15 λεπτών πριν από το γεύμα.
Η υπογλυκαιμία είναι η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια που σχετίζεται με τη χρήση ινσουλινών, συμπεριλαμβανομένης της Humalog Mix75 / 25. Όπως συμβαίνει με όλες τις ινσουλίνες, ο συγχρονισμός της υπογλυκαιμίας μπορεί να διαφέρει μεταξύ των διαφόρων συνθέσεων ινσουλίνης. Η παρακολούθηση της γλυκόζης συνιστάται για όλους τους ασθενείς με διαβήτη.
Κάθε αλλαγή της ινσουλίνης πρέπει να γίνεται με προσοχή και μόνο υπό ιατρική παρακολούθηση. Οι αλλαγές στην αντοχή ινσουλίνης, ο κατασκευαστής, ο τύπος (π.χ. Regular, NPH, ανάλογο), το είδος ή η μέθοδος παρασκευής μπορεί να έχουν ως αποτέλεσμα την ανάγκη για αλλαγή δοσολογίας.
μπλουζα
Προφυλάξεις
Γενικός
Η υπογλυκαιμία και η υποκαλιαιμία είναι από τις πιθανές κλινικές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση όλων των ινσουλινών. Λόγω των διαφορών στη δράση του Humalog Mix75 / 25 και άλλων ινσουλινών, θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς στους οποίους αυτές οι πιθανές παρενέργειες μπορεί να είναι κλινικά (π.χ. ασθενείς που είναι νηστικοί, έχουν αυτόνομη νευροπάθεια ή χρησιμοποιούν φάρμακα που μειώνουν το κάλιο ή ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα ευαίσθητα σε κάλιο του ορού επίπεδο). Η λιποδυστροφία και η υπερευαισθησία είναι μεταξύ άλλων πιθανών κλινικών ανεπιθύμητων ενεργειών που συνδέονται με τη χρήση όλων των ινσουλινών.
Όπως με όλα τα σκευάσματα ινσουλίνης, η χρονική πορεία της δράσης Humalog Mix75 / 25 μπορεί να ποικίλει σε διαφορετικά άτομα ή σε διαφορετικές χρονικές στιγμές στο ίδιο άτομο και εξαρτάται από το σημείο της ένεσης, την παροχή αίματος, τη θερμοκρασία και τη σωματική δραστηριότητα.
Η προσαρμογή της δοσολογίας οποιασδήποτε ινσουλίνης μπορεί να είναι απαραίτητη εάν οι ασθενείς αλλάξουν τη σωματική τους δραστηριότητα ή το συνηθισμένο σχέδιο γεύματος τους. Οι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορούν να τροποποιηθούν κατά τη διάρκεια ασθένειας, συναισθηματικών διαταραχών ή άλλου στρες.
Υπογλυκαιμία - Όπως συμβαίνει με όλα τα σκευάσματα ινσουλίνης, οι υπογλυκαιμικές αντιδράσεις μπορεί να σχετίζονται με τη χορήγηση του Humalog Mix75 / 25. Οι γρήγορες αλλαγές στις συγκεντρώσεις γλυκόζης στον ορό μπορεί να προκαλέσουν συμπτώματα υπογλυκαιμίας σε άτομα με διαβήτη, ανεξάρτητα από την τιμή γλυκόζης. Τα πρόδρομα προειδοποιητικά συμπτώματα της υπογλυκαιμίας μπορεί να είναι διαφορετικά ή λιγότερο έντονα υπό ορισμένες συνθήκες, όπως η μεγάλη η διάρκεια του διαβήτη, η νόσος του διαβητικού νεύρου, η χρήση φαρμάκων όπως οι β-αναστολείς ή ο εντατικός διαβήτης έλεγχος.
Νεφρική δυσλειτουργία - Όπως και με άλλες ινσουλίνες, οι απαιτήσεις για το Humalog Mix75 / 25 μπορεί να μειωθούν σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Ηπατική δυσλειτουργία - Αν και η εξασθενημένη ηπατική λειτουργία δεν επηρεάζει την απορρόφηση ή τη διάθεση του Humalog, μπορεί να γίνει προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης και προσαρμογές της δόσης της ινσουλίνης, συμπεριλαμβανομένης της Humalog Mix75 / 25 απαραίτητη.
Αλλεργία - Τοπική αλλεργία - Όπως και με οποιαδήποτε θεραπεία με ινσουλίνη, οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ερυθρότητα, οίδημα ή κνησμό στο σημείο της ένεσης. Αυτές οι δευτερεύουσες αντιδράσεις συνήθως λύνονται σε λίγες μέρες έως μερικές εβδομάδες. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να σχετίζονται με άλλους παράγοντες εκτός από την ινσουλίνη, όπως ερεθιστικά στον καθαριστικό του δέρματος ή με κακή τεχνική ένεσης.
Συστηματική αλλεργία - Λιγότερο συχνή, αλλά δυνητικά πιο σοβαρή, είναι η γενικευμένη αλλεργία στην ινσουλίνη, η οποία μπορεί να προκαλέσει εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένου του κνησμού) σε ολόκληρο το σώμα, δυσκολία στην αναπνοή, συριγμό, μείωση της αρτηριακής πίεσης, γρήγορος παλμός ή ιδρώνοντας. Οι σοβαρές περιπτώσεις γενικευμένης αλλεργίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλακτικής αντίδρασης, μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή. Οι τοπικές αντιδράσεις και οι γενικευμένες μυαλγίες έχουν αναφερθεί με τη χρήση κρεσόλης ως ενέσιμο έκδοχο.
Παραγωγή αντισωμάτων - Σε κλινικές δοκιμές παρατηρήθηκαν αντισώματα που αντιδρούν διασταυρούμενα με την ανθρώπινη ινσουλίνη και την ινσουλίνη lispro τόσο σε μείγματα ανθρώπινης ινσουλίνης όσο και σε ομάδες θεραπείας μιγμάτων ινσουλίνης lispro.
Πληροφορίες για τους ασθενείς
Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τους πιθανούς κινδύνους και τα πλεονεκτήματα της Humalog Mix75 / 25 και εναλλακτικών θεραπειών. Οι ασθενείς δεν πρέπει να αναμειγνύουν το Humalog Mix75 / 25 με οποιαδήποτε άλλη ινσουλίνη. Θα πρέπει επίσης να ενημερώνονται για τη σημασία της σωστής αποθήκευσης ινσουλίνης, της τεχνικής ένεσης, του χρονοδιαγράμματος της δοσολογίας, της τήρησης του σχεδιασμού των γευμάτων, της τακτικής σωματικής δραστηριότητας, τακτική παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα, περιοδική δοκιμασία αιμοσφαιρίνης A1c, αναγνώριση και αντιμετώπιση της υπογλυκαιμίας και υπεργλυκαιμίας και περιοδική αξιολόγηση για διαβήτη επιπλοκές.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για να ενημερώσουν το γιατρό τους εάν είναι έγκυες ή σκοπεύουν να μείνουν έγκυες.
Ανατρέξτε στους ασθενείς στο φυλλάδιο πληροφοριών ασθενούς για πληροφορίες σχετικά με την κανονική εμφάνιση, τη χρονική στιγμή χορήγησης της δόσης (εντός 15 λεπτών πριν το γεύμα), την αποθήκευση και τις συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Για τους ασθενείς που χρησιμοποιούν συσκευές χορήγησης στυλενίου ινσουλίνης: Πριν από την έναρξη της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να διαβάσουν το ενημερωτικό έντυπο για τους ασθενείς συνοδεύει το φαρμακευτικό προϊόν και το Εγχειρίδιο Χρήστη που συνοδεύει τη συσκευή παράδοσης και τα διαβάζει ξανά κάθε φορά που συνταγογραφείται ανανεώθηκε. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τον τρόπο σωστής χρήσης της συσκευής χορήγησης, να προετοιμάζουν το στυλό σε ρεύμα ινσουλίνης και να απορρίπτουν σωστά τις βελόνες. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για να μην μοιράζονται τα στυλό τους με άλλους.
Εργαστηριακές δοκιμές
Όπως συμβαίνει με όλες τις ινσουλίνες, η θεραπευτική ανταπόκριση στο Humalog Mix75 / 25 θα πρέπει να παρακολουθείται με περιοδικές εξετάσεις γλυκόζης στο αίμα. Η περιοδική μέτρηση της αιμοσφαιρίνης A1c συνιστάται για την παρακολούθηση του μακροχρόνιου γλυκαιμικού ελέγχου.
μπλουζα
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Οι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να αυξηθούν με φάρμακα με υπεργλυκαιμική δράση, όπως κορτικοστεροειδή, ισονιαζίδη, ορισμένα φάρμακα μείωσης λιπιδίων (π.χ. νιασίνη), οιστρογόνα, από του στόματος αντισυλληπτικά, φαινοθειαζίνες και αντικατάσταση θυρεοειδούς θεραπεία.
Οι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορούν να μειωθούν με την παρουσία φαρμάκων που αυξάνουν την ευαισθησία στην ινσουλίνη ή έχουν υπογλυκαιμική δράση, όπως η από του στόματος αντιδιαβητικούς παράγοντες, σαλικυλικά άλατα, αντιβιοτικά σουλφαρίων, ορισμένα αντικαταθλιπτικά (αναστολείς μονοαμινοξειδάσης), ένζυμο μετατροπής αγγειοτενσίνης αναστολείς, παράγοντες δέσμευσης υποδοχέα αγγειοτενσίνης II, β-αδρενεργικούς αναστολείς, αναστολείς της παγκρεατικής λειτουργίας (π.χ. οκτρεοτίδιο) και αλκοόλ. Οι β-αδρενεργικοί αναστολείς μπορεί να καλύψουν τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας σε ορισμένους ασθενείς.
Καρκινογένεση, Μεταλλαξογένεση, Βλάβη της Γονιμότητας
Δεν έχουν διεξαχθεί μακροχρόνιες μελέτες σε ζώα για την αξιολόγηση του καρκινογόνου δυναμικού των Humalog, Humalog Mix75 / 25 ή Humalog Mix50 / 50. Η ινσουλίνη lispro δεν ήταν μεταλλαξιογόνος σε μια σειρά in vitro και in vivo προσδιορισμών γενετικής τοξικότητας (βακτηριακή δοκιμασίες μετάλλαξης, μη προγραμματισμένη σύνθεση DNA, προσδιορισμός λεμφώματος ποντικού, δοκιμές χρωμοσωματικής εκτροπής και δοκιμή μικροπυρήνων). Δεν υπάρχουν στοιχεία από μελέτες σε ζώα σχετικά με την εξασθένιση της γονιμότητας που προκαλείται από την ινσουλίνη lispro.
Εγκυμοσύνη
Τερατογόνες επιδράσεις - Κατηγορία εγκυμοσύνης Β
Μελέτες αναπαραγωγής με ινσουλίνη lispro πραγματοποιήθηκαν σε εγκύους αρουραίους και κουνέλια σε παρεντερική χρήση δόσεις μέχρι 4 και 0,3 φορές, αντίστοιχα, η μέση δόση στον άνθρωπο (40 μονάδες / ημέρα) με βάση την επιφάνεια του σώματος περιοχή. Τα αποτελέσματα δεν αποκάλυψαν καμία ένδειξη εξασθένισης της γονιμότητας ή βλάβης του εμβρύου λόγω της ινσουλίνης lispro. Ωστόσο, δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες με Humalog, Humalog Mix75 / 25 ή Humalog Mix50 / 50 σε έγκυες γυναίκες. Επειδή οι μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν είναι πάντα προγνωστικές για την ανταπόκριση του ανθρώπου, αυτό το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν είναι σαφώς απαραίτητο.
Θηλάζουσες μητέρες
Δεν είναι γνωστό αν η ινσουλίνη lispro εκκρίνεται σε σημαντικές ποσότητες στο ανθρώπινο γάλα. Πολλά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της ανθρώπινης ινσουλίνης, εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Για το λόγο αυτό, πρέπει να δίδεται προσοχή όταν η Humalog Mix75 / 25 χορηγείται σε μια θηλάζουσα γυναίκα. Οι ασθενείς με διαβήτη που θηλάζουν μπορεί να χρειαστούν προσαρμογές στη δόση Humalog Mix75 / 25, το σχέδιο τροφής ή και στα δύο.
Παιδιατρική χρήση
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Humalog Mix75 / 25 σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Γηριατρική χρήση
Στις κλινικές μελέτες του Humalog Mix75 / 25 δεν συμπεριελήφθη επαρκής αριθμός ασθενών ηλικίας 65 ετών και άνω για να καθοριστεί αν ανταποκρίνονται διαφορετικά από τους νεότερους ασθενείς. Γενικά, η επιλογή δόσης για έναν ηλικιωμένο ασθενή πρέπει να λαμβάνει υπόψη τη μεγαλύτερη συχνότητα εμφάνισης μειωμένη ηπατική, νεφρική ή καρδιακή λειτουργία και ταυτόχρονη ασθένεια ή άλλη φαρμακευτική αγωγή σε αυτό πληθυσμός.
μπλουζα
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Κλινικές μελέτες που συγκρίνουν το Humalog Mix75 / 25 με μίγματα ανθρώπινης ινσουλίνης δεν κατέδειξαν διαφορά στη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών μεταξύ των δύο θεραπειών.
Τα ανεπιθύμητα συμβάντα που συνήθως σχετίζονται με τη θεραπεία με ανθρώπινη ινσουλίνη περιλαμβάνουν τα ακόλουθα:
Το σώμα ως σύνολο - αλλεργικές αντιδράσεις (βλ ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ).
Δέρμα και παρεμβολές - αντίδραση στο σημείο της ένεσης, λιποδυστροφία, κνησμός, εξάνθημα.
Άλλα - υπογλυκαιμία (βλ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ και ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ).
μπλουζα
Υπερβολική δόση
Η υπογλυκαιμία μπορεί να συμβεί ως αποτέλεσμα της περίσσειας ινσουλίνης σε σχέση με την πρόσληψη τροφής, την ενεργειακή δαπάνη ή και τα δύο. Τα ήπια επεισόδια υπογλυκαιμίας συνήθως μπορούν να αντιμετωπιστούν με στοματική γλυκόζη. Μπορεί να χρειαστούν προσαρμογές στη δοσολογία του φαρμάκου, στα γεύματα ή στην άσκηση. Τα σοβαρότερα επεισόδια με κώμα, κρίση ή νευρολογική ανεπάρκεια μπορούν να αντιμετωπιστούν με ενδομυϊκή / υποδόρια γλυκαγόνη ή με συμπυκνωμένη ενδοφλέβια γλυκόζη. Η παρατεταμένη λήψη και παρακολούθηση υδατανθράκων μπορεί να είναι απαραίτητη επειδή η υπογλυκαιμία μπορεί να εμφανιστεί μετά από εμφανή κλινική ανάκαμψη
μπλουζα
Δοσολογία και χορήγηση
Πίνακας 1 *: Περίληψη των φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων των προϊόντων ινσουλίνης (συγκεντρωμένη σύγκριση μελετών)
| |||
Προϊόντα ινσουλίνης |
Δόση, U / kg |
Χρόνος δραστηριότητας αιχμής, ώρες μετά τη δοσολογία |
Το ποσοστό της συνολικής δραστηριότητας που εμφανίζεται στις πρώτες 4 ώρες |
Humalog |
0.3 |
2.4 |
70% |
Humulin R |
0.32 |
4.4 |
54% |
Humalog Mix75 / 25 |
0.3 |
2.6 |
35% |
Humulin 70/30 |
0.3 |
4.4 |
32% |
Humalog Mix50 / 50 |
0.3 |
2.3 |
45% |
Humulin 50/50 |
0.3 |
3.3 |
44% |
NPH |
0.32 |
5.5 |
14% |
Στοιχείο NPL |
0.3 |
5.8 |
22% |
Το Humalog Mix75 / 25 προορίζεται μόνο για υποδόρια χορήγηση. Το Humalog Mix75 / 25 δεν πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως. Τα δοσολογικά σχήματα του Humalog Mix75 / 25 θα διαφέρουν μεταξύ των ασθενών και θα πρέπει να καθοριστούν από το ο πάροχος υγειονομικής περίθαλψης που είναι εξοικειωμένος με τις μεταβολικές ανάγκες του ασθενούς, τις διατροφικές συνήθειες και τον άλλο τρόπο ζωής μεταβλητές. Το Humalog έχει αποδειχθεί ότι είναι ισοδύναμο με την Τακτική ανθρώπινη ινσουλίνη σε μοριακή βάση. Μία μονάδα Humalog έχει το ίδιο αποτέλεσμα μείωσης της γλυκόζης όπως μια μονάδα κανονικής ανθρώπινης ινσουλίνης, αλλά το αποτέλεσμα είναι πιο γρήγορο και μικρότερο. Το Humalog Mix75 / 25 έχει παρόμοιο αποτέλεσμα μείωσης της γλυκόζης σε σύγκριση με το Humulin 70/30 σε μονάδα ανά μονάδα. Η ταχύτερη μείωση της γλυκόζης από το Humalog σχετίζεται με την ταχύτερη απορρόφηση της ινσουλίνης lispro από τον υποδόριο ιστό.
Το Humalog Mix75 / 25 αρχίζει να μειώνει τη γλυκόζη του αίματος γρηγορότερα από την κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη, επιτρέποντας τη βέλτιστη δοσολογία αμέσως πριν από το γεύμα (εντός 15 λεπτών). Αντίθετα, τα μίγματα που περιέχουν κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη θα πρέπει να χορηγούνται 30 έως 60 λεπτά πριν από το γεύμα.
Ο ρυθμός απορρόφησης ινσουλίνης και κατά συνέπεια η έναρξη της δραστηριότητας είναι γνωστό ότι επηρεάζεται από το σημείο της ένεσης, της άσκησης και άλλων μεταβλητών. Όπως συμβαίνει με όλα τα σκευάσματα ινσουλίνης, η χρονική διάρκεια της δράσης του Humalog Mix75 / 25 μπορεί να ποικίλει σημαντικά στα διάφορα άτομα ή στο ίδιο άτομο. Οι ασθενείς πρέπει να εκπαιδεύονται ώστε να χρησιμοποιούν κατάλληλες τεχνικές ένεσης.
Το Humalog Mix75 / 25 πρέπει να επιθεωρείται οπτικά πριν από τη χρήση. Το Humalog Mix75 / 25 πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο αν εμφανίζεται ομοιόμορφα θολό μετά την ανάμειξη. Το Humalog Mix75 / 25 δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης του.
μπλουζα
Πώς παρέχεται
Το Humalog Mix75 / 25 [75% εναιώρημα πρωτοταμίνης ινσουλίνης lispro και ένεση ινσουλίνης lispro 25%, (προέλευση rDNA)] είναι διατίθεται στα ακόλουθα μεγέθη συσκευασίας: κάθε παρουσίαση περιέχει 100 μονάδες ινσουλίνης lispro ανά mL (U-100).
Φιαλίδια των 10 mL |
NDC 0002-7511-01 (VL-7511) |
5 x 3 mL προγεμισμένες συσκευές χορήγησης ινσουλίνης (Pen) |
NDC 0002-8794-59 (ΗΡ-8794) |
5 x 3 mL προγεμισμένες συσκευές χορήγησης ινσουλίνης (KwikPen ™) |
NDC 0002-8797-59 (ΗΡ-8797) |
Αποθήκευση - Το Humalog Mix75 / 25 πρέπει να φυλάσσεται σε ψυγείο [2 ° έως 8 ° C (36 ° έως 46 ° F)], αλλά όχι στην κατάψυξη. Μην χρησιμοποιείτε το Humalog Mix75 / 25 εάν έχει καταψυχθεί. Τα φιαλίδια που δεν έχουν ψυχθεί (κάτω των 30 ° C (86 ° F)) πρέπει να χρησιμοποιούνται εντός 28 ημερών ή να απορρίπτονται, ακόμη και αν εξακολουθούν να περιέχουν Humalog Mix75 / 25. Μη ψύξη [κάτω από 30 ° C (86 ° F)] Οι στυλό και το KwikPens πρέπει να χρησιμοποιηθούν εντός 10 ημερών ή να απορριφθούν ακόμα και αν εξακολουθούν να περιέχουν Humalog Mix75 / 25. Προστατεύστε από την άμεση θερμότητα και το φως. Δείτε τον παρακάτω πίνακα:
Θερμοκρασία δωματίου που δεν χρησιμοποιείται (μη ανοιγμένη) [Κάτω από 30 ° C (86 ° F)] |
Δεν είναι σε χρήση (δεν έχει ανοιχτεί) Ψυγείο |
Θερμοκρασία δωματίου (σε ανοιχτή θέση) [κάτω από 30 ° C (86 ° F)] |
|
Φιαλίδιο 10 mL |
28 ημέρες |
Μέχρι την ημερομηνία λήξης |
28 ημέρες, ψυγείο / θερμοκρασία δωματίου. |
3 mL Pen και KwikPen (προγεμισμένο) |
10 ημέρες |
Μέχρι την ημερομηνία λήξης |
10 ημέρες. Μην ψύχετε. |
KwikPens που κατασκευάζεται από την Eli Lilly and Company, Indianapolis, IN 46285, USA
Πένες που κατασκευάζονται από την Eli Lilly and Company, Indianapolis, IN 46285, ΗΠΑ ή Lilly France, F-67640 Fegersheim, Γαλλία
Φιαλίδια που κατασκευάζονται από την Elli Lilly and Company, Indianapolis, ΙΝ 46285, ΗΠΑ ή Lilly France, F-67640 Fegersheim, Francefor Eli Lilly and Company, Indianapolis, ΙΝ 46285, ΗΠΑ
www. Humalog.com
PV 5551 ΑΜΡ
Τελευταία ενημέρωση 03/2009
Humalog Pen, Humalog Cartridge, KwikPen, πληροφορίες ασθενών με ινσουλίνη lispro (στην απλή αγγλική γλώσσα)
Λεπτομερείς πληροφορίες για σημεία, συμπτώματα, αιτίες, θεραπείες διαβήτη
Οι πληροφορίες σε αυτή τη μονογραφία δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, αλληλεπιδράσεις φαρμάκων ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Αυτές οι πληροφορίες είναι γενικευμένες και δεν προορίζονται ως συγκεκριμένες ιατρικές συμβουλές. Εάν έχετε απορίες σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε ή θα θέλατε περισσότερες πληροφορίες, συμβουλευτείτε το γιατρό, το φαρμακοποιό σας ή τη νοσοκόμα.
πίσω στο: Περιηγηθείτε σε όλα τα φάρμακα για τον διαβήτη
