Θεραπείες για τη θεραπεία της ADHD
(Η Pemoline (Cylert) δεν είναι πλέον διαθέσιμη στις Η.Π.Α.)
Η Cylert κατέχει την τρίτη θέση στις πωλήσεις για τη θεραπεία της ADHD. Η Cylert κατασκευάζεται από την Abbott. δεν υπάρχει γενική χρήση.
Σε αντίθεση με άλλα φάρμακα διεγέρσεως, το Cylert έχει έναρξη δράσης περίπου μίας ώρας και πρέπει να ληφθεί για 1-2 εβδομάδες πριν από τη βελτίωση. Συνιστάται η δόση αυτού του φαρμάκου να αυξάνεται σε αυξήσεις των 18,75 mg κάθε 2-3 ημέρες για αρκετές εβδομάδες. Cylert είναι πιο ακριβά από Ritalin ή Δεξαδρίνη.
Σημαντικά σημεία για τον Cylert:
- Οι αλλαγές στο ένζυμο του ήπατος έχουν παρατηρηθεί περιστασιακά σε ασθενείς που λαμβάνουν Cylert. Τα βασικά ηπατικά ένζυμα συνιστώνται με παρακολούθηση σε 3-6 μήνες.
- Τα άτομα που χρησιμοποιούν οινόπνευμα διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο με αυτό το φάρμακο. Οι ασθενείς με συμβιβασμό στο ήπαρ ή στα νεφρά δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
- Οι SSRI επηρεάζουν τη χρήση του Cylert λόγω των επιπτώσεών τους στα ισοένζυμα P450 του ήπατος.
- Το Cylert είναι μια χρήσιμη εναλλακτική λύση για τους ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο, καθώς δεν έχει καμία επίδραση στο σύστημα αυτό.
- Ο Cylert μπορεί να προκαλέσει αϋπνία, καταστολή της όρεξης και τικ.
Συνοπτική μονογραφία φαρμάκου:
Κλινική Φαρμακολογία:
Ο Cylert (πεμολίνη) έχει φαρμακολογική δράση παρόμοια με εκείνη άλλων γνωστών διεγερτικών του κεντρικού νευρικού συστήματος. ωστόσο, έχει ελάχιστα συμπαθομιμητικά αποτελέσματα. Αν και οι μελέτες δείχνουν ότι η πεμολίνη μπορεί να δράσει σε ζώα μέσω ντοπαμινεργικών μηχανισμών, ο ακριβής μηχανισμός και ο τόπος δράσης του φαρμάκου στον άνθρωπο δεν είναι γνωστός.
Δεν υπάρχουν συγκεκριμένα στοιχεία που να καθιστούν σαφές τον μηχανισμό με τον οποίο η Cylert παράγει την ψυχική και συμπεριφοριστική της συμπεριφορά επιδράσεις στα παιδιά και δεν υπάρχουν τεκμηριωμένα στοιχεία σχετικά με τον τρόπο με τον οποίο αυτά τα αποτελέσματα σχετίζονται με την κατάσταση του κεντρικού νευρικού συστήματος Σύστημα.
Η πεμολίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Περίπου το 50% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο χρόνος ημιζωής στον ορό της πεμόλίνης είναι περίπου 12 ώρες. Τα ανώτατα επίπεδα ορού του φαρμάκου εμφανίζονται εντός 2 έως 4 ωρών μετά την κατάποση μιας εφάπαξ δόσης. Μελέτες πολλαπλών δόσεων σε ενήλικες σε διάφορα επίπεδα δόσεων δείχνουν ότι η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται σε περίπου 2 έως 3 ημέρες. Στα ζώα που έλαβαν ραδιοεπισημασμένη πεμόλη, το φάρμακο κατανέμεται ευρέως και ομοιόμορφα σε όλους τους ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου.
Η πεμόλη μεταβολίζεται από το ήπαρ. Οι μεταβολίτες της πεμολίνης περιλαμβάνουν το συζυγές πεμόλίνης, την πεμολιδόνη, το μανδελικό οξύ και τις μη αναγνωρισμένες πολικές ενώσεις. Το Cylert απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς με περίπου 50% έκκριση που εκκρίνεται και μόνο μικρά κλάσματα που εμφανίζονται ως μεταβολίτες.
Ο cylert (pemoline) έχει σταδιακή έναρξη δράσης. Χρησιμοποιώντας το προτεινόμενο χρονοδιάγραμμα τιτλοποίησης δοσολογίας, σημαντικό κλινικό όφελος μπορεί να μην είναι εμφανές μέχρι την τρίτη ή τέταρτη εβδομάδα χορήγησης του φαρμάκου.
Δοσολογία και χορήγηση:
Ο Cylert (πεμολίνη) χορηγείται ως μία εφάπαξ από του στόματος δόση κάθε πρωί. Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 37,5 mg / ημέρα. Αυτή η ημερήσια δόση πρέπει να αυξηθεί σταδιακά κατά 18,75 mg σε διαστήματα μίας εβδομάδας έως ότου επιτευχθεί η επιθυμητή κλινική ανταπόκριση. Η αποτελεσματική ημερήσια δόση για τους περισσότερους ασθενείς κυμαίνεται από 56,25 έως 75 mg. Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση πεμολίνης είναι 112,5 mg.
Η κλινική βελτίωση με την Cylert είναι βαθμιαία. Χρησιμοποιώντας το προτεινόμενο σχήμα τιτλοδότησης δοσολογίας, σημαντικό όφελος μπορεί να μην είναι εμφανές μέχρι την τρίτη ή τέταρτη εβδομάδα χορήγησης του φαρμάκου.
Όπου είναι δυνατόν, η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να διακόπτεται περιστασιακά για να διαπιστωθεί εάν υπάρχει επανάληψη συμπτωμάτων συμπεριφοράς επαρκή για να απαιτηθεί συνεχιζόμενη θεραπεία. αποτελεσματική θεραπεία.
Προειδοποιήσεις:
Λόγω της συσχέτισης του με την απειλητική για τη ζωή ηπατική ανεπάρκεια, το Cylert δεν θα πρέπει κανονικά να θεωρείται ως φαρμακευτική θεραπεία πρώτης γραμμής για την ADHD.
Από την κυκλοφορία του Cylerts το 1975, 13 περιπτώσεις οξείας ηπατικής ανεπάρκειας έχουν αναφερθεί στο FDA. Ενώ ο απόλυτος αριθμός των αναφερόμενων περιπτώσεων δεν είναι μεγάλος. το ποσοστό αναφοράς κυμαίνεται από 4 έως 17 φορές το αναμενόμενο ποσοστό στο γενικό πληθυσμό. Αυτή η εκτίμηση μπορεί να είναι συντηρητική λόγω της μη αναφοράς και λόγω της μεγάλης λανθάνουσας περιόδου μεταξύ η έναρξη της θεραπείας Cylert και η εμφάνιση ηπατικής ανεπάρκειας ενδέχεται να περιορίσουν την αναγνώριση του σχέση. Εάν αναγνωριστεί και αναφερθεί μόνο ένα μέρος των πραγματικών περιστατικών, ο κίνδυνος μπορεί να είναι σημαντικά υψηλότερος.
Από τις 13 περιπτώσεις που αναφέρθηκαν από τον Μάιο του 1996, οι 11 οδήγησαν σε θάνατο ή μεταμόσχευση ήπατος, συνήθως εντός τεσσάρων εβδομάδων από την εμφάνιση σημείων και συμπτωμάτων ηπατικής ανεπάρκειας. Η ασυνήθιστη έναρξη των ηπατικών ανωμαλιών εμφανίστηκε έξι μήνες μετά την έναρξη της Cylert. Αν και μερικές αναφορές περιγράφουν σκοτεινά ούρα και μη ειδικά προδρομικά συμπτώματα (π.χ. ανορεξία, αδιαθεσία και γαστρεντερικές συμπτώματα), σε άλλες αναφορές δεν ήταν σαφές εάν οποιαδήποτε προδρομικά συμπτώματα προηγήθηκαν της εμφάνισης ικτερός. Επίσης, δεν είναι σαφές εάν η συνιστώμενη βασική και η περιοδική δοκιμασία της ηπατικής λειτουργίας είναι προβλέψιμες για αυτές τις περιπτώσεις οξείας ηπατικής ανεπάρκειας. Το Cylert θα πρέπει να διακόπτεται εάν παρατηρηθεί κλινικά σημαντική ηπατική δυσλειτουργία κατά τη διάρκεια της χρήσης του.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα:
Η αλληλεπίδραση του Cylert (πεμολίνη) με άλλα φάρμακα δεν έχει μελετηθεί σε ανθρώπους. Οι ασθενείς που λαμβάνουν Cylert ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα, ειδικά φάρμακα με δραστηριότητα του ΚΝΣ, θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
Μειωμένο όριο κρίσης έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν Cylert ταυτόχρονα με αντιεπιληπτικά φάρμακα
Προφυλάξεις:
Η κλινική εμπειρία υποδηλώνει ότι σε ψυχωσικά παιδιά η χορήγηση του Cylert μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα της διαταραχής της συμπεριφοράς και της διαταραχής της σκέψης.
Το Cylert πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με σημαντικά μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Από την εισαγωγή της Cylert στην αγορά. έχουν αναφερθεί αυξημένα ηπατικά ένζυμα που σχετίζονται με τη χρήση του. Πολλοί από αυτούς τους ασθενείς είχαν ανιχνευθεί αυτή η αύξηση αρκετούς μήνες μετά την έναρξη της Cylert. Οι περισσότεροι ασθενείς ήταν ασυμπτωματικοί, με την αύξηση των ηπατικών ενζύμων να επιστρέφουν στο φυσιολογικό μετά τη διακοπή του Cylert. Οι εξετάσεις για τη λειτουργία του ήπατος θα πρέπει να διεξάγονται πριν και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Cylert. Η θεραπεία με Ctlert πρέπει να ξεκινά μόνο σε άτομα χωρίς ηπατική νόσο και με φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας κατά την έναρξη.
Η σχέση, αν υπάρχει, μεταξύ αναστρέψιμων αυξήσεων των δοκιμασιών της ηπατικής λειτουργίας και της εμφάνισης απειλητικής για τη ζωή ηπατικής ανεπάρκειας σε ασθενείς με μακροχρόνια θεραπεία με Cylert δεν είναι γνωστή. Ο έλεγχος της ηπατικής λειτουργίας μπορεί να μην προβλέπει την εμφάνιση οξείας ηπατικής ανεπάρκειας. Παρόλα αυτά, το Cylert θα πρέπει να διακόπτεται εάν αποκαλυφθούν κλινικά σημαντικές ανωμαλίες της ηπατικής λειτουργίας οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο
Ανεπιθύμητες ενέργειες:
Οι ακόλουθες είναι ανεπιθύμητες ενέργειες κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας σε κάθε κατηγορία που σχετίζεται με Cylert:
Ηπατική: Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ηπατικής δυσλειτουργίας, που κυμαίνονται από ασυμπτωματικές αναστρέψιμες αυξήσεις σε ηπατικά ένζυμα σε ηπατίτιδα, ίκτερο και απειλητική για τη ζωή ηπατική ανεπάρκεια, σε ασθενείς που λαμβάνουν Cylert.
Αιματοποιητικό: Έχουν υπάρξει μεμονωμένες αναφορές απλαστικής αναιμίας.
Κεντρικό νευρικό σύστημα: Έχουν αναφερθεί τα ακόλουθα αποτελέσματα του ΚΝΣ με τη χρήση του Cylert: σπασμωδικό επιληπτικές κρίσεις: οι εκθέσεις από τη βιβλιογραφία δείχνουν ότι ο Cylert μπορεί να προκαλέσει επιθέσεις του Gilles de la Tourette σύνδρομο; ψευδαισθήσεις; δυσκινητικές κινήσεις της γλώσσας, των χειλέων, του προσώπου και των άκρων: ανώμαλη οφθαλμοκινητική λειτουργία συμπεριλαμβανομένου του νυσταγμού και της οφθαλωρικής κρίσης. ήπια κατάθλιψη. ζάλη; αυξημένη ευερεθιστότητα. πονοκέφαλο; και υπνηλία.
Η αϋπνία είναι η συχνότερα αναφερθείσα ανεπιθύμητη ενέργεια του Cylert, αλλά συνήθως εμφανίζεται νωρίς στη θεραπεία πριν από τη βέλτιστη θεραπευτική ανταπόκριση. Στην πλειονότητα των περιπτώσεων είναι παροδική ή ανταποκρίνεται σε μείωση της δοσολογίας.
Γαστρεντερικό: Μπορεί να εμφανιστεί ανορεξία και απώλεια βάρους κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων θεραπείας. Στην πλειονότητα των περιπτώσεων, είναι μεταβατικό χαρακτήρα. το κέρδος βάρους συνήθως επαναλαμβάνεται εντός τριών έως έξι μηνών.
Έχουν επίσης αναφερθεί ναυτία και πόνος στο στομάχι.
Διάφορα: Η καταστολή της ανάπτυξης έχει αναφερθεί με τη μακροχρόνια χρήση διεγερτικών σε παιδιά. Έχει αναφερθεί δερματικό εξάνθημα με τον Cylert.
Οι ήπιες ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται νωρίς κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Cylert συχνά παραπέμπουν στη συνεχιζόμενη θεραπεία. Εάν οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σημαντικές ή παρατεταμένες, η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται ή το φάρμακο να διακόπτεται.
Επόμενο: Επανεκκίνηση των φαρμάκων ADHD μετά από ένα καλοκαιρινό ταξίδι με φάρμακα
~ adhd άρθρα βιβλιοθήκης
~ όλα τα πρόσθετα / adhd άρθρα
